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曲唑酮英语:Trazodone)是一種口服抗抑鬱藥[8],用來治療重性抑鬱障礙焦慮症,也配合其他藥品來治療酒精依賴[8]。Trazodone以多種商品名行銷於世界各地[1][8]

曲唑酮
Trazodone.svg
Trazodone-from-HCl-xtal-3D-balls.png
系统(IUPAC)命名名称
2-{3-[4-(3-Chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one
临床数据
商品名 以多種商品名行銷於世界各地[1]
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a681038
妊娠分级
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服给药片剂
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 口服给药: 65%[2]
蛋白结合度 89–95%[3]
代谢 肝臟CYP3A4[4]
代谢产物 mCPP[5]
開始出現藥效 口服给药:1小時(Tmax英语Tmax (pharmacology))[6]
生物半衰期 Trazodone IR: 7 hours[2]
Trazodone ER: 10 hours[2]
mCPP: 4–8 hours[7]
排泄 尿:70–75%[2]
糞便:21%[2]
识别信息
CAS注册号19794-93-5 ✓
ATC代码 N06AX05
PubChem CID 5533
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 213
DrugBank DB00656 ✓
ChemSpider 5332 ✓
UNII YBK48BXK30 ✓
KEGG D08626 ✓
ChEBI CHEBI:9654 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL621 ✓
其他名称 AF-1161
化学信息
化学式 C19H22ClN5O
摩尔质量 371.8641 g/mol
  (verify)

常見的副作用包含口乾頭昏嘔吐頭痛[8],較為嚴重的副作用為:自殺、躁狂導致之雙極性精神症狀、心律不整陰莖異常勃起[8]。目前還不清楚在懷孕哺乳期間使用是否安全[9]。該藥物品屬於苯基哌嗪英语phenylpiperazine(phenylpiperazine)類藥物,為一種血清素拮抗劑和再攝取抑制劑英语Serotonin antagonist and reuptake inhibitor(SARI)[10][11],Trazodone還具有鎮靜的副作用[12]

該藥品於1981年在美國批准用於醫療用途[8],現已有通用名藥物上市[8]。截至2019年,每月劑量在英國公醫(NHS)的採購藥價約7.46英鎊[13]。2018年,美國的每月劑量批發價約4.53美元[14]。2016年,它是美國第24大處方用藥,單年處方超過2500萬筆 [15]

文獻來源编辑

  1. ^ 1.0 1.1 Drugs.com international listings for Trazodone Page accessed Feb 10, 2016
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint System (Internet) [cited 2013 Oct 1]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.[與來源不符]
  3. ^ Trazodone. DrugBank. [7 June 2015]. 
  4. ^ Lemke, Thomas L.; Williams, David A. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. 2012: 615. ISBN 9781609133450 (英语). 
  5. ^ Sheldon H. Preskorn; Christina Y. Stanga; John P. Feighner; Ruth Ross. Antidepressants: Past, Present and Future. Springer Science & Business Media. 6 December 2012: 68–. ISBN 978-3-642-18500-7. 
  6. ^ MicroMedex DrugPoints - Trazodone. Pharmacy Choice. [20 April 2017]. 
  7. ^ Alan F. Schatzberg, M.D.; Charles B. Nemeroff, M.D., Ph.D. The American Psychiatric Association Publishing Textbook of Psychopharmacology, Fifth Edition. American Psychiatric Pub. 2017: 460–. ISBN 978-1-58562-523-9. 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 8.5 8.6 Trazodone Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 January 2018]. 
  9. ^ Trazodone Use During Pregnancy. Drugs.com. [7 January 2018]. 
  10. ^ Stahl, Stephen M. Stahl's Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications. Cambridge University Press. 2008: 567. ISBN 9780521857024 (英语). 
  11. ^ Lemke, Thomas L.; Williams, David A. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 586. ISBN 9780781768795 (英语). 
  12. ^ British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 257–258. ISBN 9780857111562. 
  13. ^ British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 367. ISBN 9780857113382. 
  14. ^ NADAC as of 2018-01-03. Centers for Medicare and Medicaid Services. [7 January 2018] (英语). 
  15. ^ The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018].