阿夫唑嗪(英语:Alfuzosin),或译阿呋唑嗪,以Uroxatral等商品名出售,是一种α1阻滞剂英语Alpha-1 blocker药物。它用于治疗良性前列腺增生[1]

阿夫唑嗪
臨床資料
读音/ælˈfjuːzsɪn/ al-FEW-zoh-sin
商品名英语Drug nomenclatureUroxatral、其它
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa64002
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度49%
血漿蛋白結合率82–90%
药物代谢CYP3A4介导)
生物半衰期10小时
排泄途徑排便(69%)和排尿(24%)
识别信息
  • (RS)-N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)- methyl-amino]propyl] tetrahydrofuran- 2-carboxamide
CAS号81403-80-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.108.671 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C19H27N5O4
摩尔质量389.46 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C(NCCCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)C)C3OCCC3
  • InChI=1S/C19H27N5O4/c1-24(8-5-7-21-18(25)14-6-4-9-28-14)19-22-13-11-16(27-3)15(26-2)10-12(13)17(20)23-19/h10-11,14H,4-9H2,1-3H3,(H,21,25)(H2,20,22,23) checkY
  • Key:WNMJYKCGWZFFKR-UHFFFAOYSA-N checkY

作为α1肾上腺素受体英语Alpha-1 adrenergic receptor的拮抗剂,它的作用是放松前列腺膀胱颈的肌肉,使排尿更容易。

阿夫唑嗪于1978年获得专利,并于1988年被批准用于医疗用途。[2]它于2003年在美国被批准用于治疗良性前列腺增生。2020年,它是美国第336位最常用药物,处方数量超过70万张。[3][4]

副作用

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最常见的副作用是头晕(由于体位性低血压)、上呼吸道感染头痛疲劳和腹部不适。其它副作用包括胃痛、胃灼热和鼻塞。[5]阿夫唑嗪的不良反应与坦索罗辛相似,但逆行射精率降低70%。[6]

化学

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阿夫唑嗪含有立体中心,因此是手性的,具有两种对映体形式:(R)-和(S)-阿夫唑嗪。该药物以外消旋体形式使用,(RS)-阿夫唑嗪,是(R)-和(S)-形式的1:1混合物。[7]

阿夫唑嗪对映体
 
CAS号123739-69-5
 
CAS号:123739-70-8

它以盐酸盐的形式提供。

社会和文化

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商品名

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它以商品名Alfosoft、Uroxatral、[8]Xatral、Prostetrol[9]和Alfural。[10]

参考资料

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  1. ^ Lepor H. Alpha-blockers for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia. The Urologic Clinics of North America. August 2016, 43 (3): 311–23. PMC 2213889 . PMID 27476124. doi:10.1016/j.ucl.2016.04.009. 
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 455 [2024-03-05]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2023-01-14). 
  3. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [7 October 2022]. (原始内容存档于2021-02-12). 
  4. ^ Alfuzosin - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [7 October 2022]. (原始内容存档于2023-12-06). 
  5. ^ Alfuzosin. MedlinePlus. United States National Library of Medicine. 15 April 2016 [2024-03-05]. (原始内容存档于2019-08-24). 
  6. ^ Liu C, Zeng G, Kang R, Wu W, Li J, Chen K, Wan SP. Efficacy and Safety of Alfuzosin as Medical Expulsive Therapy for Ureteral Stones: A Systematic Review and Meta-Analysis. PLOS ONE. 2015, 10 (8): e0134589. Bibcode:2015PLoSO..1034589L. PMC 4526635 . PMID 26244843. doi:10.1371/journal.pone.0134589 . 
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  7. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, S. 159, ISBN 978-3-946057-10-9.
  8. ^ Alfuzosin (Oral Route) Description and Brand Names - Mayo Clinic. www.mayoclinic.org. [2022-09-21]. (原始内容存档于2022-09-22). 
  9. ^ Prostetrol 10mg 30 tablet. royalph.com. [2022-09-21]. (原始内容存档于2022-09-22) (英语). 
  10. ^ Γαληνός - Φάρμακο - ALFURAL. www.galinos.gr. [2022-09-21]. (原始内容存档于2023-12-01) (希腊语).