右艾夫他滨

化合物

右艾夫他滨INN:Dexelvucitabine)是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒感染的实验药物,不过已经研发失败。它是一种胞苷核苷类似物和核苷逆转录酶抑制剂[1],可在体外抑制HIV-1复制。在II期临床试验中,有一些迹象表明,感染人类免疫缺陷病毒的患者的平均病毒载量有所下降。[2][3]

右艾夫他滨
IUPAC名
2′,3′-Didehydro-2′,3′-dideoxy-5-fluorocytidine
系统名
4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-1-yl]pyrimidin-2(1H)-one
别名 Reverset
识别
CAS号 134379-77-4  checkY
PubChem 64973
ChemSpider 58498
SMILES
 
  • F\C1=C\N(C(=O)\N=C1\N)[C@@H]/2O[C@@H](\C=C\2)CO
InChI
 
  • 1/C9H10FN3O3/c10-6-3-13(9(15)12-8(6)11)7-2-1-5(4-14)16-7/h1-3,5,7,14H,4H2,(H2,11,12,15)/t5-,7+/m0/s1
InChIKey HSBKFSPNDWWPSL-CAHLUQPWBD
KEGG D03981
性质
化学式 C9H10FN3O3
摩尔质量 227.19 g·mol−1
若非注明,所有数据均出自标准状态(25 ℃,100 kPa)下。

2006年4月3日,开发右艾夫他滨的制药公司Pharmasset英语Pharmasset因赛特宣布决定停止该药物的进一步试验和开发,因为在II期临床试验中4级高脂酶血症(血液中脂肪酶过量)的发生率增加。[1][4]

参考资料

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  1. ^ 1.0 1.1 PubChem. Dexelvucitabine. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. [2022-04-07] (英语). 
  2. ^ Hernandez-Santiago, Brenda I.; Mathew, Judy S.; Rapp, Kim L.; Grier, Jason P.; Schinazi, Raymond F. Antiviral and Cellular Metabolism Interactions between Dexelvucitabine and Lamivudine. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. June 2007, 51 (6): 2130–2135. ISSN 0066-4804. PMC 1891415 . PMID 17403996. doi:10.1128/aac.01543-06. 
  3. ^ Sobieszczyk, Magdalena E; Talley, Angela K; Wilkin, Timothy; Hammer, Scott M. Advances in antiretroviral therapy. Topics in HIV Medicine. 2005-03-01, 13 (1): 24–44 [2024-03-04]. ISSN 2161-5845. PMID 15849370. (原始内容存档于2024-03-04). 
  4. ^ Ryder, Neil S. Discontinued drugs in 2006: anti-infectives. Expert Opinion on Investigational Drugs. 2007-12-01, 16 (12): 1867–1878. ISSN 1354-3784. PMID 18041997. S2CID 40129603. doi:10.1517/13543784.16.12.1867.