右艾夫他滨
化合物
右艾夫他滨（INN：Dexelvucitabine）是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒感染的实验药物，不过已经研发失败。它是一种胞苷核苷类似物和核苷逆转录酶抑制剂。[1]，可在体外抑制HIV-1复制。在II期临床试验中，有一些迹象表明，感染人类免疫缺陷病毒的患者的平均病毒载量有所下降。[2][3]
| 右艾夫他滨 | |
|---|---|
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| IUPAC名 2′,3′-Didehydro-2′,3′-dideoxy-5-fluorocytidine | |
| 系统名 4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-1-yl]pyrimidin-2(1H)-one | |
| 别名 | Reverset |
| 识别 | |
| CAS号 | 134379-77-4 
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| PubChem | 64973 |
| ChemSpider | 58498 |
| SMILES |
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| InChI |
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| InChIKey | HSBKFSPNDWWPSL-CAHLUQPWBD |
| KEGG | D03981 |
| 性质 | |
| 化学式 | C9H10FN3O3 |
| 摩尔质量 | 227.19 g·mol−1 |
| 若非注明，所有数据均出自标准状态（25 ℃，100 kPa）下。 | |
2006年4月3日，开发右艾夫他滨的制药公司Pharmasset和因赛特宣布决定停止该药物的进一步试验和开发，因为在II期临床试验中4级高脂酶血症（血液中脂肪酶过量）的发生率增加。[1][4]
参考资料
编辑- ^ 1.0 1.1 PubChem. Dexelvucitabine. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. [2022-04-07] （英语）.
- ^ Hernandez-Santiago, Brenda I.; Mathew, Judy S.; Rapp, Kim L.; Grier, Jason P.; Schinazi, Raymond F. Antiviral and Cellular Metabolism Interactions between Dexelvucitabine and Lamivudine. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. June 2007, 51 (6): 2130–2135. ISSN 0066-4804. PMC 1891415
. PMID 17403996. doi:10.1128/aac.01543-06.
- ^ Sobieszczyk, Magdalena E; Talley, Angela K; Wilkin, Timothy; Hammer, Scott M. Advances in antiretroviral therapy. Topics in HIV Medicine. 2005-03-01, 13 (1): 24–44 [2024-03-04]. ISSN 2161-5845. PMID 15849370. （原始内容存档于2024-03-04）.
- ^ Ryder, Neil S. Discontinued drugs in 2006: anti-infectives. Expert Opinion on Investigational Drugs. 2007-12-01, 16 (12): 1867–1878. ISSN 1354-3784. PMID 18041997. S2CID 40129603. doi:10.1517/13543784.16.12.1867.
