泛艾霉素INN名:Epirubicin),是一种用于治疗乳腺癌蒽环类化疗药物。泛艾霉素在美国以“Ellence”商品名出售,美国以外地区的商品名则有法玛新、表阿霉素(Pharmorubicin)或表柔比星(Epirubicin)等等。与其他蒽环类药物类似,泛艾霉素主要通过插入细胞的DNA双链、进而对DNA造成破坏发挥药效[1]

泛艾霉素
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureEllence
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa603003
怀孕分级
  • : D
给药途径静脉注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度NA
血浆蛋白结合率77%
药物代谢葡萄糖醛酸化氧化
排泄途径胆汁、经排出
识别信息
  • (8S,10S)-10[(2R,4S,5R,6S)-4-Amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-5,7,8,9,10,12-hexahydrotetracene-5,12-dione
CAS号56420-45-2  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C27H29NO11
摩尔质量543.53 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C2c1c(O)c5c(c(O)c1C(=O)c3cccc(OC)c23)C[C@@](O)(C(=O)CO)C[C@@H]5O[C@@H]4O[C@H]([C@H](O)[C@@H](N)C4)C
  • InChI=1S/C27H29NO11/c1-10-22(31)13(28)6-17(38-10)39-15-8-27(36,16(30)9-29)7-12-19(15)26(35)21-20(24(12)33)23(32)11-4-3-5-14(37-2)18(11)25(21)34/h3-5,10,13,15,17,22,29,31,33,35-36H,6-9,28H2,1-2H3/t10-,13-,15-,17-,22-,27-/m0/s1 checkY
  • Key:AOJJSUZBOXZQNB-VTZDEGQISA-N checkY

亦有证据表明泛艾霉素对食道恶性肿瘤以及软组织肉瘤具有一定疗效[2]

历史

编辑

1980年,泛艾霉素的首次临床试验结果获公开[3]。1984年,美国制药企业普强英语Upjohn美国食品药品监督管理局(FDA)申请取得将泛艾霉素用于治疗淋巴结阳性乳腺癌的许可,但申请最终因为缺乏数据被驳回[4]。此后,直到1999年,法玛西亚公司英语Pharmacia(此后不久与普强合并)才获得FDA批准将泛艾霉素用于淋巴结阳性乳腺癌的辅助治疗中。

泛艾霉素的专利保护已于2007年过期。

参见

编辑

参考文献

编辑
  1. ^ Wierstra, Inken. FOXM1 (Forkhead box M1) in Tumorigenesis 119: 191–419. 2013. ISSN 0065-230X. doi:10.1016/B978-0-12-407190-2.00016-2. 
  2. ^ Kwok, Karl K.; Vincent, Erica C.; Gibson, James N. Antineoplastic Drugs: 530–562. 2017. doi:10.1016/B978-0-323-39307-2.00036-9. 
  3. ^ Bonfante V, Bonadonna G, Villani F, Martini A. Preliminary clinical experience with 4-epidoxorubicin in advanced human neoplasia. Recent Results in Cancer Research. Fortschritte der Krebsforschung. Progres dans les Recherches Sur le Cancer. Recent Results in Cancer Research. 1980, 74: 192–9. ISBN 978-3-642-81490-7. PMID 6934564. doi:10.1007/978-3-642-81488-4_24. 
  4. ^ Oncology Approval: epirubicin hydrochloride (Ellence). On Target. Target Health Inc. September 15, 1999 [2007-08-04]. (原始内容存档于2008-05-10).