泛艾黴素INN名:Epirubicin),是一種用於治療乳腺癌蒽環類化療藥物。泛艾黴素在美國以「Ellence」商品名出售,美國以外地區的商品名則有法瑪新、表阿黴素(Pharmorubicin)或表柔比星(Epirubicin)等等。與其他蒽環類藥物類似,泛艾黴素主要通過插入細胞的DNA雙鏈、進而對DNA造成破壞發揮藥效[1]

泛艾黴素
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureEllence
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa603003
懷孕分級
  • : D
給藥途徑靜脈注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度NA
血漿蛋白結合率77%
藥物代謝葡萄糖醛酸化氧化
排泄途徑膽汁、經排出
識別資訊
  • (8S,10S)-10[(2R,4S,5R,6S)-4-Amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-5,7,8,9,10,12-hexahydrotetracene-5,12-dione
CAS號56420-45-2  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C27H29NO11
摩爾質量543.53 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C2c1c(O)c5c(c(O)c1C(=O)c3cccc(OC)c23)C[C@@](O)(C(=O)CO)C[C@@H]5O[C@@H]4O[C@H]([C@H](O)[C@@H](N)C4)C
  • InChI=1S/C27H29NO11/c1-10-22(31)13(28)6-17(38-10)39-15-8-27(36,16(30)9-29)7-12-19(15)26(35)21-20(24(12)33)23(32)11-4-3-5-14(37-2)18(11)25(21)34/h3-5,10,13,15,17,22,29,31,33,35-36H,6-9,28H2,1-2H3/t10-,13-,15-,17-,22-,27-/m0/s1 checkY
  • Key:AOJJSUZBOXZQNB-VTZDEGQISA-N checkY

亦有證據表明泛艾黴素對食道惡性腫瘤以及軟組織肉瘤具有一定療效[2]

歷史

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1980年,泛艾黴素的首次臨床試驗結果獲公開[3]。1984年,美國製藥企業普強英語Upjohn美國食品藥品監督管理局(FDA)申請取得將泛艾黴素用於治療淋巴結陽性乳腺癌的許可,但申請最終因為缺乏數據被駁回[4]。此後,直到1999年,法瑪西亞公司英語Pharmacia(此後不久與普強合併)才獲得FDA批准將泛艾黴素用於淋巴結陽性乳腺癌的輔助治療中。

泛艾黴素的專利保護已於2007年過期。

參見

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參考文獻

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  1. ^ Wierstra, Inken. FOXM1 (Forkhead box M1) in Tumorigenesis 119: 191–419. 2013. ISSN 0065-230X. doi:10.1016/B978-0-12-407190-2.00016-2. 
  2. ^ Kwok, Karl K.; Vincent, Erica C.; Gibson, James N. Antineoplastic Drugs: 530–562. 2017. doi:10.1016/B978-0-323-39307-2.00036-9. 
  3. ^ Bonfante V, Bonadonna G, Villani F, Martini A. Preliminary clinical experience with 4-epidoxorubicin in advanced human neoplasia. Recent Results in Cancer Research. Fortschritte der Krebsforschung. Progres dans les Recherches Sur le Cancer. Recent Results in Cancer Research. 1980, 74: 192–9. ISBN 978-3-642-81490-7. PMID 6934564. doi:10.1007/978-3-642-81488-4_24. 
  4. ^ Oncology Approval: epirubicin hydrochloride (Ellence). On Target. Target Health Inc. September 15, 1999 [2007-08-04]. (原始內容存檔於2008-05-10).