匹伐他汀
匹伐他汀(Pitavastatin,通常以鈣鹽形式販售)是一種降血液膽固醇的藥物,本品屬於他汀類藥物(HMG-CoA reductase)[1]。匹伐他汀在美國以商品名Livalo銷售,在歐洲和俄羅斯以商品名Livazo銷售。如同其他的他汀類藥物,本品為羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑,該酵素會催化膽固醇合成的第一步。
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臨床資料 | |
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商品名 | Livalo, Livazo |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a610018 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服給藥(錠劑) |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 60% |
血漿蛋白結合率 | 96% |
藥物代謝 | 肝臟(CYP2C9,少量代謝) |
生物半衰期 | 11小時 |
排泄途徑 | 糞便 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 147511-69-1 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.171.153 |
化學資訊 | |
化學式 | C25H24FNO4 |
摩爾質量 | 421.461 |
3D模型(JSmol) | |
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2003年,本品開始於日本販賣,目前在大韓民國和印度也有銷售[2]。預計匹伐他汀在東南亞國將被批准[3]。美國食品及藥物管理局已在2009年核准該藥物[4]。本品的美國專利屬於興和製藥公司(Kowa Pharmaceuticals)。
用途
編輯和其他的他汀類藥物一樣,匹伐他汀適用於高膽固醇血症(高膽固醇)和預防心血管疾病。2009年LIVES試驗在經過104週的實驗後發現,匹伐他汀可以增加高密度脂蛋白(HDL)。特別是HDL低於40 mg/dL的患者,上升率為24.6%,此外也大幅減少了低密度脂蛋白31.3%[5]。對於從其他他汀類藥物轉換並隨時間升高的患者,HDL會有所改善。CIRCLE試驗在70個月的觀察性研究中,匹伐他汀比阿托伐他汀(atorvastatin)更能增加HDL[6]。
副作用
編輯匹伐他汀常見的相關副作用(例如頭痛,胃部不適,肝功能測試異常,和肌肉痙攣)和其他的他汀類藥物相似。然而,匹伐他汀似乎比某些脂溶性他汀類藥物有更少的肌肉副作用,因為匹伐他汀是水溶性的(例如普伐他汀)。[7]
有一項研究發現,匹伐他汀使輔酶Q10的減少程度比起某些他汀類藥物下降程度不那麼明顯(儘管HMG-CoA還原酶途徑固有化學性質使得所有他汀類藥物都具有抑制作用,但這種可能性不大)[3][8]
和其他他汀類藥物相反,有證據顯示匹伐他汀會改善人體內的胰島素抵抗,通過穩態模型評估(HOMA-IR)方法評估胰島素抵抗[9]
代謝和交互作用
編輯大部分的匹伐他汀都由肝臟 細胞色素P450代謝,導致增加和一些特定的食物(像葡萄柚)產生藥物交互作用。匹伐他汀最主要代謝的路徑是葡萄苷酸化。
歷史
編輯匹伐他汀(以前稱為伊伐他汀,伊巴韋司汀,尼伐他汀,NK-104或NKS-104)由日產化學工業公司在日本發現,並由東京都的興和製藥公司進一步開發。[3]美國食品和藥物管理局於2009年3月8日以商品名Livalo批准美國使用匹伐他汀。匹伐他汀也在2010年8月17日獲得英國藥品和保健品監管機構(MHRA)的批准。
參考文獻
編輯- ^ Kajinami, K; Takekoshi, N; Saito, Y. Pitavastatin: efficacy and safety profiles of a novel synthetic HMG-CoA reductase inhibitor. Cardiovascular drug reviews. 2003, 21 (3): 199–215. PMID 12931254.
- ^ Zydus Cadila launches pitavastatin in India. [2018-06-17]. (原始內容存檔於2017-09-26).
- ^ 3.0 3.1 3.2 Mukhtar, R. Y. A.; Reid, J.; Reckless, J. P. D. Pitavastatin. International Journal of Clinical Practice. 2005, 59 (2): 239–252. PMID 15854203. doi:10.1111/j.1742-1241.2005.00461.x.
- ^ The Seventh Statin; Pitavastatin. [2018-06-17]. (原始內容存檔於2021-10-20).
- ^ Teramoto, T; Shimano, H; Yokote, K; Urashima, M. Effects of pitavastatin (LIVALO Tablet) on high density lipoprotein cholesterol (HDL-C) in hypercholesterolemia.. J Atheroscler Thromb. Oct 2009, 16: 654–61. PMID 19907105. doi:10.5551/jat.1719.
- ^ Masana, L. Pitavastatin in cardiometabolic disease: therapeutic profile. Cardiovasc Diabetol. May 30, 2013,. 12 Suppl 1: S2. PMC 3668168 . PMID 23819752. doi:10.1186/1475-2840-12-S1-S2.
- ^ ScienceDaily. Alternative Cholesterol-Lowering Drug for Patients Who Can't Tolerate Statins. ScienceDaily. 11 May 2013 [2018-06-17]. (原始內容存檔於2019-08-20).
- ^ Ogata, N.; Fujimori, S.; Oka, Y.; Kaneko, K. Effects of Three Strong Statins (Atorvastatin, Pitavastatin, and Rosuvastatin) on Serum Uric Acid Levels in Dyslipidemic Patients. Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids. 2010, 29 (4–6): 321–324. doi:10.1080/15257771003741323.
- ^ Nakagomi, A; Shibui, T; Kohashi, K; Kosugi, M; Kusama, Y; Atarashi, H; Shimizu, W. Differential Effects of Atorvastatin and Pitavastatin on Inflammation, Insulin Resistance, and Carotid Intima-Media Thickness in Patients with Dyslipidemia. Journal of Atherosclerosis and Thrombosis. 2015, 22: 1158–1171. doi:10.5551/jat.29520.
- ^ Kawashiri, MA; Nohara, A; Tada, H; Mori, M; Tsuchida, M; Katsuda, S; Inazu, A; Kobayashi, J; Koizumi, J; Mabuchi, H; Yamagishi, M. Comparison of effects of pitavastatin and atorvastatin on plasma coenzyme Q10 in heterozygous familial hypercholesterolemia: results from a crossover study. Clin Pharmacol Ther. May 2008, 83 (5): 731–9. PMID 17957184. doi:10.1038/sj.clpt.6100396.