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柳氮磺胺吡啶

柳氮磺胺吡啶（Sulfasalazine），縮寫為SSZ，是一種磺胺類藥物，可用於治療類風濕性關節炎、潰瘍性結腸炎，以及克羅恩病。柳氮磺胺吡啶最早於1950年在美國獲批上市，目前仍然是治療類風濕性關節炎的一線藥物[1]。目前，柳氮磺胺吡啶屬於世界衛生組織基本藥物標準清單中的藥物之一。在開發中國家，柳氮磺胺吡啶的治療費用大約是每月9-33美元。在美國使用柳氮磺胺吡啶治療的費用則大約是每月25-50美元[2][3][4]。

柳氮磺胺吡啶
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）Azulfidine, Salazopyrin, Sulazine, others
其他名稱Sulphasalazine
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682204
懷孕分級
給藥途徑口服
ATC碼
藥物動力學數據
生物利用度<15%
生物半衰期5-10小時
識別資訊
  • 2-hydroxy-5-[(E)-2-{4-[(pyridin-2-yl)sulfamoyl]phenyl}diazen-1-yl]benzoic acid
CAS號599-79-1  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.009.069 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C18H14N4O5S
摩爾質量398.394 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • O=S(=O)(Nc1ccccn1)c3ccc(/N=N/c2cc(C(O)=O)c(O)cc2)cc3
  • InChI=1S/C18H14N4O5S/c23-16-9-6-13(11-15(16)18(24)25)21-20-12-4-7-14(8-5-12)28(26,27)22-17-3-1-2-10-19-17/h1-11,23H,(H,19,22)(H,24,25) checkY
  • Key:NCEXYHBECQHGNR-UHFFFAOYSA-N checkY

特性 編輯

柳氮磺胺吡啶一般通過口服給藥，在給藥後1-2小時後，血液中柳氮磺胺吡啶濃度開始上升，在3-12小時後達到最大血藥濃度。但大部分都不會被吸收，而是被腸道微生物通過分解為磺胺吡啶和5'-氨基水楊酸清除[5][6]:343。 柳氮磺胺吡啶對潰爛性結腸炎的療效是通過分解產生的5'-氨基水楊酸實現的，因此在潰爛性結腸炎的治療中，柳氮磺胺吡啶可以認為只是起到載體的作用。柳氮磺胺吡啶治療類風濕性關節炎以及克羅恩病的機制目前尚不清楚[6]:343。

臨床 編輯

臨床上，柳氮磺胺吡啶的適應症包括類風濕性關節炎、潰瘍性結腸炎，以及克羅恩病。目前，柳氮磺胺吡啶仍然是治療類風濕性關節炎的一線藥物，但因為較容易產生不良反應，在其他情況下已很少使用[1][6]:343。

對阿司匹林和磺胺類藥物過敏的患者不能使用柳氮磺胺吡啶[7]。兩歲以下的兒童應慎用柳氮磺胺吡啶[8]。已證明孕婦使用柳氮磺胺吡啶是安全的，不會對胎兒產生影響[1]。

大約25%的人群在使用柳氮磺胺吡啶會出現包括食慾減退、噁心、頭痛和皮疹在內的不良反應。在較嚴重的情況下，患者可能會出現肝功能異常、腎功能異常，以及骨髓功能抑制等不良反應[1][4][7]。

參考文獻 編輯

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Sulfasalazine. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08]. （原始內容存檔於2016-12-21）. 
  2. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. （原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13）. 
  3. ^ Sulfasalazine. International Drug Price Indicator Guide. [2016-12-08]. （原始內容存檔於2017-05-10）. 
  4. ^ 4.0 4.1 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 464. ISBN 9781284057560. 
  5. ^ Sulfasalazine C18H14N4O5S PubChem. PubChem. [2018-07-13]. （原始內容存檔於2019-12-03） （英語）. 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 Roger G. Finch; et al. Antibiotic and Chemotherapy 9th edition. Elsevier. 2010. ISBN 978-0-7020-4064-1. 
  7. ^ 7.0 7.1 WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 41,45 [2016-12-08]. ISBN 9789241547659. （原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13）. 
  8. ^ Salazopyrin Tablets - Summary of Product Characteristics. UK Electronic Medicines Compendium. February 2014. （原始內容存檔於2017-04-16） （英語）. 

外部連結 編輯

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