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芬太尼

強效的類鴉片止痛劑
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芬太尼（英語：fentanyl）是一種強效的類鴉片止痛劑，起效迅速而作用時間極短[4]。它是腦中μ-鴉片受體（英语：μ-opioid receptor）的強力激動劑。芬太尼比嗎啡效力高50至100倍[5]。但一些為了模擬芬太尼之藥理作用的芬太尼類似物可能比嗎啡高出10,000倍[6]，如 Carfentanil（英语：Carfentanil）。如過量使用，嚴重者將會引發呼吸困難死亡[7]。

芬太尼
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Actiq, Duragesic, Fentora, others
AHFS/Drugs.comMonograph
核准狀況
懷孕分級
  • 澳: C
依賴性Very high
给药途径Buccal, epidural, IM, IT, IV, sublingual, skin patch
藥物類別（英语：Drug class）鴉片類藥物
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度92%（經皮膚吸收）
89%（鼻腔给药）
50%（颊间隙给药）
33%（口服）
100%（肌肉注射）
80%（吸入）
100%（静脉注射）
血漿蛋白結合率80－85%
药物代谢肝，主要通過CYP3A4
藥效起始時間（英语：Onset of action）5分鐘[1]
生物半衰期IV: 6分鐘 (T1/2 α)
1小時 (T1/2 β)
16小時 (T1/2 ɣ)
Intranasal: 6.5小時
Transdermal: 20－27小時[2]
Sublingual/buccal（單劑量）：2.6－13.5小時[2]
作用時間IV: 30－60分鐘[1][3]
排泄途徑Mostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug)[2]
识别信息
  • N-(1-(2-Phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenylpropanamide
CAS号437-38-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.006.468 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C22H28N2O
摩尔质量336.471 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点87.5 °C（189.5 °F）
  • O=C(CC)N(C1CCN(CC1)CCc2ccccc2)c3ccccc3
  • InChI=1S/C22H28N2O/c1-2-22(25)24(20-11-7-4-8-12-20)21-14-17-23(18-15-21)16-13-19-9-5-3-6-10-19/h3-12,21H,2,13-18H2,1H3 checkY
  • Key:PJMPHNIQZUBGLI-UHFFFAOYSA-N checkY
「芬太尼」的各地常用名稱
中国大陸芬太尼
臺灣吩坦尼
芬太尼
港澳芬太尼

歷史

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在哌替啶鹽酸鹽（也稱為哌替啶，市售為杜冷丁）的醫療使用開始後，保羅·揚森最先在1960年製造出芬太尼。[8]揚森通過測定結構相關的藥物哌替啶的類似物用於鴉片樣物質活性，開發了芬太尼。[9]芬太尼的廣泛使用引發了檸檬酸芬太尼的生產（鹽酸芬太尼和檸檬酸組合1：1化學計量），[10]而使芬太尼在1960年代以商業名稱Sublimaze進入醫療用途作為全身麻醉劑。

在1990年代中期，芬太尼貼片先被用做安寧緩和醫療藥物。接下來的十年，又有了芬太尼棒棒糖、溶解片劑和可以被嘴巴裡頭的口腔黏膜吸收掉的舌下噴劑。[11][12]截至2012年，芬太尼是醫學中使用最廣泛的合成鴉片類藥物。[13]2013年，全球共使用了1700公斤（3,750磅）芬太尼。[14]

芬太尼也被用作娛樂性用藥，導致2000年至2017年數以千計的藥物過量死亡案例。[6][15][16]不當醫療使用也導致了死亡案例。[17]芬太尼具有相對較廣的治療指數（270），使其在仔細監測時成為非常安全的手術麻醉劑；然而，其效力需要仔細測量溶液中高度稀釋的芬太尼。[18]

此外，2002年10月發生的莫斯科歌劇院脅持事件中，俄罗斯军警及阿尔法小组用其对歌剧院里的所有人麻醉后强攻，造成130人因芬太尼的不良反应死亡。[19]军事上，美國空軍空降搜救組和瑞典军队的军医也曾使用过叫做“Actiq”的“芬太尼棒”。[20]

 
“芬太尼棒棒糖”的包装及样品，400 mcg

美国疾病控制与预防中心估計在2016年有超過20,000名美國人死於芬太尼及其類似結構化合物過量。[21]2021年12月15日，美國財政部以打擊芬太尼等藥物濫用成癮問題为由，對中國、巴西、哥倫比亞、墨西哥4國的15間實體和10名個人實施制裁，其中包括中國4間企業和1名個人。美国指控這些企業和個人參與全球非法藥物貿易[22]。

芬太尼的濫用成癮，長期困擾美國、墨西哥。墨西哥總統羅培茲·歐布拉多在2023年5月6日表示，墨國政府已掌握證據，芬太尼並非在墨西哥境內生產，而是從中國走私而來。據報導，走私芬太尼的貨輪是由中國的青島啟航，經南韓釜山港，抵達墨西哥[23]。美國政府多次指稱中國是生產及走私芬太尼的主要地區，最後經由墨西哥進入美國[24]。美国司法部起诉了涉嫌向墨西哥錫那羅亞販毒集團出售芬太尼的四家中国化学品制造公司和八名中国人[25]。虽然中国于2019年5月将整类芬太尼类药物和两种关键芬太尼前体列入管制品种目录，但受到中美关系的影响，中国被认为打击芬太尼及其生产前体贩运作为对美国的筹码，甚少公开合作执法行动，或者针对第三国的管制[26]。这种情况到了2023年11月才有所改观，两国在APEC峰会前夕的元首会谈上就缉毒问题进行会商，最终同意恢复打击全球制造走私芬太尼等非合成法毒品的合作，并计划建立联合工作组。相应地，美方将早前被列入贸易制裁清单的中国公安部物证鉴定中心从清单中移除，以努力推动与中国的缉毒合作[27]。

参考资料

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  1. ^ 1.0 1.1 Clinically Oriented Pharmacology 2. Quick Review of Pharmacology. 2010: 172. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Fentanyl, Fentanyl Citrate, Fentanyl Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [2017-12-08]. （原始内容存档于2017-12-14）. 
  3. ^ Guideline for administration of fentanyl for pain relief in labour (PDF). RCP. [2015-10-07]. （原始内容存档 (PDF)于2016-03-04）. Onset of action after IV administration of Fentanyl is 3–5 minutes; duration of action is 30–60 minutes. 
  4. ^ WCPI Focus on Pain Series: The Three Faces of Fentanyl. Aspi.wisc.edu. [2010-07-28]. （原始内容存档于2010-06-10）. 
  5. ^ DrugFacts: Fentanyl. National Institute on Drug Abuse, US National Institutes of Health. June 2016 [2017-03-19]. （原始内容存档于2017-07-30）. 
  6. ^ 6.0 6.1 Commission on Narcotic Drugs takes decisive step to help prevent deadly fentanyl overdoses. Commission on Narcotic Drugs, United Nations Office on Drugs and Crime. 2017-03-16 [2017-03-19]. （原始内容存档于2017-03-20）. 
  7. ^ 台灣恐成毒品「吩坦尼」中繼站 法務部列管原料4-AP. [2021-12-03]. （原始内容存档于2021-12-03）. 
  8. ^ Stanley TH. The history and development of the fentanyl series. J Pain Symptom Manage. April 1992, 7 (3 Suppl): S3–7. PMID 1517629. doi:10.1016/0885-3924(92)90047-L. 
  9. ^ Black J. A personal perspective on Dr. Paul Janssen (PDF). J. Med. Chem. March 2005, 48 (6): 1687–8. PMID 15771410. doi:10.1021/jm040195b. （原始内容 (PDF)存档于2007-10-10）. 
  10. ^ DailyMed: About DailyMed. Dailymed.nlm.nih.gov. [2010-07-28]. （原始内容存档于2010-03-21）. 
  11. ^ Subsys (fentanyl sublingual spray). [2017-07-29]. （原始内容存档于2017-07-11）. 
  12. ^ Long Term Safety and Efficacy Study of Fentanyl Sublingual Spray for the Treatment of Breakthrough Cancer Pain – Full Text View. ClinicalTrials.gov. [2010-07-28]. （原始内容存档于2011-08-07）. 
  13. ^ Fentanyl and Analogues. [2017-07-29]. （原始内容存档于2017-01-07）. 
  14. ^ Narcotic Drugs 2014 (pdf). International Narcotics Control Board. 2015: 21 [2017-07-29]. ISBN 9789210481571. （原始内容存档 (PDF)于2015-06-02）. 
  15. ^ ‘It is a huge issue’: 145 fentanyl-related deaths in Alberta so far in 2015. globalnews.ca. 2015-08-11 [2015-11-16]. （原始内容存档于2017-08-01）. 
  16. ^ Vestal, Christine. As Fentanyl Deaths Spike, States and CDC Respond. Pew Charitable Trusts. 2016-04-01 [2016-07-13]. （原始内容存档于2017-07-30）. 
  17. ^ Serna, Joseph; Karlamangla, Soumya. Death toll rises to 9 in suspected fentanyl overdoses in Northern California. The Los Angeles Times. [2016-04-01]. （原始内容存档于2016-04-01）. 
  18. ^ Stanley, Theodore Henry; Petty, William Clayton. New Anesthetic Agents, Devices, and Monitoring Techniques. Springer. 1983-03-31 [2007-10-20]. ISBN 978-90-247-2796-4. 
  19. ^ Moscow theatre siege:Questions remain unanswered （页面存档备份，存于互联网档案馆） BBC Retrieved on 2013-16-13
  20. ^ Shachtman, Noah. Airborne EMTs Shave Seconds to Save Lives in Afghanistan. Danger Room. Wired.com. 2009-09-10 [2010-07-01]. （原始内容存档于2013-07-01）. 
  21. ^ Drug disruption major HSI focus in 2017. ice.gov. [2018-12-03]. （原始内容存档于2018-12-04）. 
  22. ^ 以打擊芬太尼濫用為由 美國制裁4間中國藥企及1名個人. 香港經濟日報. 2021-12-16. 
  23. ^ 墨西哥称掌握中国走私毒品证据，会再向北京求援缉毒. BBC News 中文. [2023-05-10]. （原始内容存档于2023-05-08） （中文（简体））. 
  24. ^ 芬太尼從中國走私 墨西哥總統：我們已掌握證據. 自由時報. [2023-05-10]. （原始内容存档于2023-05-07）. 
  25. ^ 美国首次起诉中国芬太尼制造商. 美国之音. 2023-06-24 [2023-06-25]. （原始内容存档于2023-06-27）. 
  26. ^ 中国与合成毒品管制：芬太尼、甲基苯丙胺和前体. Brookings. [2023-11-16]. （原始内容存档于2023-11-16） （中文（中国大陆））. 
  27. ^ 美国解除对中国公安鉴定中心的制裁，寻求芬太尼合作. 美国之音. 2023-11-17 [2023-11-17]. （原始内容存档于2023-12-10） （中文）. 

參見

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外部連結

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