潘他密汀(英語:Pentamidine)是治療寄生蟲感染英语antimicrobial藥物,如非洲人类锥虫利什曼原蟲巴貝氏蟲英语babesiosis。也可以讓免疫功能低下患者用來預防及治療肺囊蟲肺炎[1]。在未進犯治療神經的非洲人類錐蟲病初期症狀上,潘他密汀可用作蘇拉明的後線用藥[1];在治療內臟利什曼病和皮膚利什曼病上,則可作為選用藥物[1]。本品可經由靜脈注射、肌肉注射,或吸入給藥[1]

潘他密汀
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureNebupent, Pentam, others[1]
其他名稱pentamidine diisethionate, pentamidine dimesilate
AHFS/Drugs.comMonograph
给药途径IV, IM, inhalation
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药(-only)
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率69%
生物半衰期6.4-9.4 hours
识别信息
  • 4,4'-[pentane-1,5-diylbis(oxy)]dibenzenecarboximidamide
CAS号100-33-4  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.002.583 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C19H24N4O2
摩尔质量340.43 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点186 °C(367 °F) (dec.)
  • O(c1ccc(cc1)C(=[N@H])N)CCCCCOc2ccc(C(=[N@H])N)cc2
  • InChI=1S/C19H24N4O2/c20-18(21)14-4-8-16(9-5-14)24-12-2-1-3-13-25-17-10-6-15(7-11-17)19(22)23/h4-11H,1-3,12-13H2,(H3,20,21)(H3,22,23) checkY
  • Key:XDRYMKDFEDOLFX-UHFFFAOYSA-N checkY

注射劑型的常見副作用有低血糖、注射處感染、噁心、低血壓及引起腎臟問題[1]。吸入劑型的常見副作用則有喘鳴、咳嗽,及噁心[1]。肝腎功能異常的患者是否需調整劑量。目前尚不明朗[1]。本品不建議用於懷孕初期的患者,但晚期妊娠者可以[1]哺乳期間用藥的安全性目前仍屬未知[2]。本品化學結構上屬於聯脒類(英語:diamidine)芳香烴藥物[3],目前尚未闡明其治療上的藥理機轉,一般相信可能與干擾病原體DNA、RNA,和蛋白質的合成相關[1]

1937 年,潘他密汀首次納入醫藥用途[4],本品名列世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎醫療系統最安全有效的藥物之一[5],目前已有學名藥上市[1]世界衛生組織在疫區免費提供本品[6];截至 2016 年,在美國,吸入劑型約為 122.84 美金,注射劑型單劑則約 45.31 美金[7]。發現可治療肺囊蟲肺炎後,價格更翻漲高達十多倍[4]

附註 编辑

  1. ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Pentamidine Isethionate. The American Society of Health-System Pharmacists. [3 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  2. ^ Pentamidine Use During Pregnancy. www.drugs.com. [3 December 2016]. (原始内容存档于9 November 2016). 
  3. ^ Cohen J, Powderly WG, Opal SM. Infectious Diseases. Elsevier Health Sciences. 2016: 1368. ISBN 9780702063381. (原始内容存档于2017-03-08). 
  4. ^ 4.0 4.1 Magill AJ, Strickland GT, Maguire JH, Ryan ET, Solomon T. Hunter's Tropical Medicine and Emerging Infectious Disease 9. Elsevier Health Sciences. 2012: 723. ISBN 1455740438. (原始内容存档于2016-12-20) (英语). 
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容 (PDF)存档于13 December 2016). 
  6. ^ Trypanosomiasis, human African (sleeping sickness). World Health Organization. February 2016 [7 December 2016]. (原始内容存档于4 December 2016). 
  7. ^ DrugBank (编). Pentamidine. DrugBank. 2016-08-17. (原始内容存档于2016-11-04).