羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑

羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑(英語:HMG-CoA reductase inhibitors 或 Statins,簡稱「HMG-CoA還原酶抑制劑」或「他汀類藥物」)是一類抗高血脂藥。因他汀類有降低低密度脂蛋白和高膽固醇的功效。教授Colin Baigent和他的同事們針對老齡人高血脂引起的心血管疾病預防做了研究,調查接近十九萬的樣本,實驗的結果顯示因他汀類有降低心血管疾病的作用[1]

羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑
藥物種類
Lovastatin
洛伐他汀,從土麴黴中分離出來的化合物,是第一種上市銷售的他汀類藥物。
用途高膽固醇
生物靶標羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶
ATC代碼C10AA
外部連結
MeSHD019161
AHFS/Drugs.com藥物分類

藥物 編輯

作用 編輯

 
甲羥戊酸途徑
 
阿托伐他汀與HMG-CoA還原酶結合: PDB entry 1hwk[2]
 
被他汀類藥物抑制限速酶HMG-CoA還原酶後的HMG-CoA還原酶途徑

相互作用 編輯

  • 膽固醇可反饋抑制肝膽固醇的合成。它主要抑制HMG-CoA還原酶的合成。
  • 胰島素及甲狀腺素能誘導肝HMG-CoA還原酶的合成,從而增加膽固醇的合成。

藥理學 編輯

點擊基因、蛋白質和代謝產物的鏈接訪問對應的介紹條目。 [§ 1]

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他汀類藥物途徑 編輯
  1. ^ 這個相互作用途徑可以在WikiPathways上編輯: Statin_Pathway_WP430. 

安全性 編輯

歷史 編輯

 
平菇,一種可食用的蘑菇,含有天然的洛伐他汀
  • 1971年,日本科學家遠藤章在研製抗膽固醇藥物時,發現HMG-CoA還原酶與膽固醇之間的關係,因此推斷微生物可製成膽固醇抑制劑。1973年,遠藤團隊從桔青黴菌Penicillium citrinum)中分離出了一種抑制劑美伐他汀(mevastatin,Compactin,ML-236B)[3]
  • 拜爾公司開發的西立伐他汀,上市僅8個月,銷售額達7億美元,全世界約有600萬人使用過西立伐他汀,有40例病人死亡與其嚴重的肌損傷不良反應有關,因此拜爾公司不得不於2001年8月在全球範圍內停止銷售西立伐他汀的所有製劑。

參見 編輯

外部連結 編輯

  1. ^ More over-75s 'should take statins'. 2019-02-01 [2019-02-01]. (原始內容存檔於2019-02-01) (英國英語). 
  2. ^ Istvan ES, Deisenhofer J. Structural mechanism for statin inhibition of HMG-CoA reductase. Science. 2001, 292 (5519): 1160–4. PMID 11349148. doi:10.1126/science.1059344. 
  3. ^ Liao and Laufs. Pleiotropic Effects of Statins.(2005) Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol:45:89-118.