水解活化(Hydrolysis activation)是將已合成的無活性的酶原水解去除一些胺基酸序列以調節活性的過程。此過程與別構調節共價修飾不同,為不可逆。一些消化酶胃蛋白酶胰蛋白酶糜蛋白酶羧肽酶彈性蛋白酶以及一些凝血因子採取此機制調節活性。