11β-羥基類固醇脫氫酶1型

11β-羥基類固醇脫氫酶1型HSD11B1),也稱為可的松還原酶,是一種NADPH依賴性,在包括肝臟脂肪組織中樞神經系統在內的關鍵代謝組織中高度表達。在這些組織中,HSD11B1將可的松還原為活化糖皮質激素受體的活性激素皮質醇。屬於短鏈脫氫酶家族。

HSD11B1
已知的結構
PDB直系同源搜尋: PDBe RCSB
識別號
別名HSD11B1;, 11-DH, 11-beta-HSD1, CORTRD2, HDL, HSD11, HSD11B, HSD11L, SDR26C1, hydroxysteroid (11-beta) dehydrogenase 1, hydroxysteroid 11-beta dehydrogenase 1
外部IDOMIM600713 MGI103562 HomoloGene68471 GeneCardsHSD11B1
EC number1.1.1.146
相關疾病
cortisone reductase deficiency 2[1]
基因位置(人類
1號染色體
染色體1號染色體[2]
1號染色體
HSD11B1的基因位置
HSD11B1的基因位置
基因座1q32.2起始209,686,178 bp[2]
終止209,734,949 bp[2]
RNA表達模式
查閱更多表達數據
直系同源
物種人類小鼠
Entrez
Ensembl
UniProt
mRNA​序列

NM_181755
​NM_001206741
​NM_005525

NM_001044751
​NM_008288

蛋白序列

NP_001038216
​NP_032314

基因位置​(UCSC)Chr 1: 209.69 – 209.73 MbChr 1: 192.9 – 192.95 Mb
PubMed​查找[4][5]
維基數據
檢視/編輯人類檢視/編輯小鼠

功能

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這個基因編碼的蛋白質是一種微粒體酶,催化應激激素皮質醇轉化為非活性代謝物可的松。此外,編碼的蛋白質可以催化相反的反應,即可的松轉化為皮質醇。過多的皮質醇會導致中樞性肥胖,這種基因的一個特殊變異與兒童肥胖胰島素抵抗有關。在這個基因中發現了兩個編碼相同蛋白質的轉錄變體。[6]

 
Cortisol-cortisone equilibrium

臨床意義

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11β-HSD1被通常用於治療消化性潰瘍的藥物卡賓諾酮抑制。此外,從甘草glycyrrhiza glabra)根中提取的18α-甘草酸被發現是一種抑制劑。[7]

水楊酸鹽下調肥胖小鼠脂肪組織中11β-HSD1的表達,從而解釋了阿士匹靈改善二型糖尿病血糖控制的原因。[8]綠茶中的表沒食子兒茶素沒食子酸酯也能有效地抑制這種酶;[9]綠茶是多種酚類物質的複雜混合物,其含量隨着生產和加工的不同而變化,其中一些酚類物質是已知的改變遺傳表達的HDAC抑制劑。綠茶中的EGCG通常很難被血液吸收。需要更多的研究才能得出明確的結論。[來源請求]

參見

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參考文獻

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  1. ^ 與HSD11B1相關的疾病;在維基數據上查看/編輯參考. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000117594 - Ensembl, May 2017
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000016194 - Ensembl, May 2017
  4. ^ Human PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine. 
  5. ^ Mouse PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine. 
  6. ^ Entrez Gene: HSD11B1 hydroxysteroid (11-beta) dehydrogenase 1. (原始內容存檔於2010-12-05). 
  7. ^ Classen-Houben D, Schuster D, Da Cunha T, Odermatt A, Wolber G, Jordis U, Kueenburg B. Selective inhibition of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1 by 18alpha-glycyrrhetinic acid but not 18beta-glycyrrhetinic acid. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. February 2009, 113 (3–5): 248–52. PMID 19429429. doi:10.1016/j.jsbmb.2009.01.009. 
  8. ^ Nixon M, Wake DJ, Livingstone DE, Stimson RH, Esteves CL, Seckl JR, Chapman KE, Andrew R, Walker BR. Salicylate downregulates 11β-HSD1 expression in adipose tissue in obese mice and in humans, mediating insulin sensitization. Diabetes. April 2012, 61 (4): 790–6. PMC 3314355 . PMID 22357964. doi:10.2337/db11-0931. 
  9. ^ Hintzpeter J, Stapelfeld C, Loerz C, Martin HJ, Maser E. Green tea and one of its constituents, Epigallocatechine-3-gallate, are potent inhibitors of human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1. PLoS ONE. 2014-01-03, 9 (1): e84468. Bibcode:2014PLoSO...984468H. PMC 3880318 . PMID 24404164. doi:10.1371/journal.pone.0084468. 

外部連結

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拓展閱讀

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